{"id":1692,"date":"2017-09-06T10:01:31","date_gmt":"2017-09-06T09:01:31","guid":{"rendered":"http:\/\/www.madrimasd.org\/blogs\/envejecer-positivo\/?p=1692"},"modified":"2017-09-06T10:01:31","modified_gmt":"2017-09-06T09:01:31","slug":"identificada-una-nueva-molecula-multipotente-para-el-tratamiento-de-la-enfermedad-de-alzheimer","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.madrimasd.org\/blogs\/envejecer-positivo\/2017\/09\/06\/1692\/","title":{"rendered":"Identificada una nueva mol\u00e9cula \u00abmultipotente\u00bb para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer"},"content":{"rendered":"

\"\"<\/a>Un equipo multidisciplinar europeo liderado desde el Instituto de Qu\u00edmica Org\u00e1nica<\/strong> General de Madrid, del Consejo Superior de Investigaciones Cient\u00edficas<\/strong> (CSIC), en Espa\u00f1a, ha identificado la mol\u00e9cula MBA354<\/strong> como un potente agente neuroprotector<\/strong> en modelos experimentales in vitro e in vivo de la enfermedad de Alzheimer<\/strong>. El trabajo, publicado en la revista Angewandte Chemie, International Edition<\/em>, confirma el potencial terap\u00e9utico de esta mol\u00e9cula y abre nuevas perspectivas para el inicio de los estudios pre-cl\u00ednicos para evaluar su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer<\/strong>.<\/p>\n

\u201cLos datos globales de 2015 indican que 44 millones de personas se vieron afectadas por la enfermedad de Alzheimer, n\u00famero que se estima se duplicar\u00e1 en 2030. Desgraciadamente, todav\u00eda no se ha encontrado un f\u00e1rmaco eficaz para su terapia<\/strong>, siendo los inhibidores de las enzimas colinesterasas (Aricept \u00ae, Exelon \u00ae, Reminyl\u00ae) o un antagonista del receptor NMDA (Ebixa\u00ae), los \u00fanicos disponibles en cl\u00ednica, pero con un efecto limitado y paliativo<\/strong>, que no cura ni detiene el avance de la enfermedad\u201d, explica el doctor Jos\u00e9 L. Marco- Contelles, investigador del Instituto de Qu\u00edmica Org\u00e1nica General.<\/p>\n

La enfermedad de Alzheimer es una patolog\u00eda neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una p\u00e9rdida progresiva de la memoria y otros d\u00e9ficits cognitivos, para la que todav\u00eda no hay una terapia eficaz. Su incidencia es abrumadora, y su efecto, devastador, en todos los \u00f3rdenes, ya sea individual, familiar, sanitario como socio-econ\u00f3mico. \u201cEn la b\u00fasqueda de nuevos f\u00e1rmacos para su tratamiento, por tratarse de una patolog\u00eda extremadamente compleja y multifactorial, el dise\u00f1o de mol\u00e9culas multipotentes, capaces de actuar simult\u00e1neamente en diversos sistemas enzim\u00e1ticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terap\u00e9uticas preferidas, adoptada ya en numerosos laboratorios de investigaci\u00f3n\u201d, detalla el doctor Marco-Contelles.<\/p>\n

\u201cDe hecho, las hip\u00f3tesis cl\u00e1sicas para tratar la enfermedad de Alzheimer, como la colin\u00e9rgica, del beta-amiloide y de la prote\u00edna tau, no han sido capaces hasta ahora de identificar una mol\u00e9cula eficaz y eficiente, y no lo har\u00e1n posiblemente mientras no se aborde su dise\u00f1o integrando en una sola mol\u00e9cula motivos farmac\u00f3foros, funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simult\u00e1neamente, respuestas positivas en diversas dianas biol\u00f3gicas implicadas en la enfermedad\u201d, a\u00f1ade el investigador.<\/p>\n

La pregunta -advierte Marco-Contelles- estriba en decidir cu\u00e1les y cu\u00e1ntas dianas biol\u00f3gicas se van a seleccionar para su dise\u00f1o, partiendo de unas premisas simples y generales, como, por ejemplo, que sea una peque\u00f1a mol\u00e9cula, permeable, antioxidante, con capacidad antagonista de biometales, y neuroprotectora<\/strong>. \u201cEsta pregunta la hemos abordado dise\u00f1ando mol\u00e9culas TRIpotentes, que sean capaces de inhibir las colinesterasas (enzimas que catalizan la hidr\u00f3lisis del neurotransmisor acetilcolina, en la sinapsis, en colina y \u00e1cido ac\u00e9tico), y las monoamino oxidasas A\/B (enzimas que catalizan la oxidaci\u00f3n de monoaminas y la degradaci\u00f3n de neurotransmisores, como serotonina, noradrenalina), y que fueran antagonistas del receptor de histamina H3R, cuya regulaci\u00f3n es bien sabido que permite la liberaci\u00f3n de estos neurotransmisores, tanto en condiciones normales como patol\u00f3gicas, lo que supone que las mol\u00e9culas que act\u00faen sobre H3R pueden tener uso terap\u00e9utico en la enfermedad de Alzheimer\u00bb.<\/p>\n

\u00abEsta apuesta original nos ha permitido identificar la mol\u00e9cula MBA354, con el perfil farmacol\u00f3gico in vitro deseado, equilibrado, y con potencias de inhibici\u00f3n o interacci\u00f3n a nivel nanomolar, y como un compuesto-hit, pues, permeable a la barrera hematoencef\u00e1lica, antioxidante y neuroprotector\u201d, explica el investigador. \u201cLa mol\u00e9cula ha mostrado un significativo efecto pro-cognitivo en un modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer, resultado que nos van a permitir ulteriores desarrollos encaminados a encontrar un compuesto-lead para su terapia\u201d, concluye.<\/p>\n

Fuente: CSIC<\/a><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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